Adrenergicznych: grupa i klasyfikacji, leki, mechanizmu działania i leczenie

Agonistami stanowią dużą grupę środków farmakologicznych, które stymulują receptory adrenergiczne zlokalizowane w narządach wewnętrznych i ścianach naczyń. Efekt ich wpływ zależy od wzbudzenia odpowiednich cząsteczek białkowych, które powoduje zmiany w metabolizmie i funkcjonowanie narządów, i systemach.

adrenergicznych występują we wszystkich tkankach, stanowią one specyficzne cząsteczki białka błonowego na powierzchni komórki. Oddziaływanie na adrenergiczne receptory adrenaliny i noradrenaliny (katecholaminy naturalny organizm) powoduje różne efekty terapeutyczne i toksyczne nawet.

Gdy stymulacja adrenergicznego może wystąpić skurcz i rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozluźnienia mięśni gładkich lub odwrotnie, redukcja prążkowanych. Agoniści zmienia wydzielanie śluzu przez komórki gruczołowe, zwiększyć przewodność i pobudliwości włókien mięśniowych, i tak dalej. D.

Efektów pośredniczy działanie agonistów, są bardzo różne i zależą od rodzaju receptora, która jest stymulowana w konkretnym przypadku. W korpusie są -1, -2, -1, -2, -3 receptorów. Wpływ i oddziaływanie adrenaliny i noradrenaliny w każdej z tych cząsteczek są złożone biochemiczne mechanizmy, na których nie zakończy się, dodając tylko najbardziej istotne efekty stymulacji specyficznych receptorów adrenergicznych.

1 receptory umieszczone są przede wszystkim w małych naczyniach krwionośnych typu (tętniczek), co prowadzi do stymulacji skurcz naczyń, zmniejszenie przepuszczalności ścian naczyń włosowatych. W wyniku działania tych leków, które stymulują białka staje się wysokie ciśnienie krwi, zmniejszenie obrzęku i intensywność reakcji zapalnej.

2-receptorów są nieco inne znaczenie. Są wrażliwe i adrenalina, noradrenalina i, ale ich związek z mediatorem powoduje odwrotny efekt, który jest związany z receptorem, epinefryny powoduje zmniejszenie wydzielania własnej. Wpływ na 2 cząsteczki prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększając ich przepuszczalność.

Preferencyjnie zlokalizowane 1-adrenergicznych receptorów, jest uważana za serca, a więc ich wpływ na pobudzanie będą zmieniać swoją pracę - wzmocnienie skurcze wzrost częstości akcji serca, przyspieszenie przewodzenia wzdłuż włókien nerwowych mięśnia sercowego. Wynik 1 stymulacji również wzrost ciśnienia krwi. Ponadto serca 1 receptory znajdujące się w nerkach.

receptory adrenergiczne są 2-w oskrzelach, a ich aktywacja powoduje rozszerzenie drzewa oskrzelowego i złagodzić skurcze. 3-receptory są obecne w tkance tłuszczowej, promowanie tłuszczu energia podziału i ciepło.

Rozróżniać różne grupy agonistów: alfa- i beta-agonistów, mieszanych leki selektywne działanie, i nie-selektywnym.

adrenergicznych są zdolne do wiązania się z receptorami, w pełni odtwarzania działanie endogennych mediatorów (epinefryny, norepinefryny) - leki bezpośredniego działania. W innych przypadkach, lek działa pośrednio: wzmaga wytwarzanie naturalnych mediatorów zapobiega ich niszczenie i wychwyt zwrotny, w ten sposób zwiększając stężenie neurotransmiterów zakończeń nerwowych i zwiększą (efekty pośrednie).

Wskazania do zastosowania agonistów mogą być:

• Ostra niewydolność serca, szok, Nagły spadek ciśnienia krwi, zatrzymanie akcji serca;
• Astma i inne choroby układu oddechowego, wraz bronhospazmom- ostre zapalenie błony śluzowej nosa i oczu, jaskra;
• Hipoglikemii śpiączka;
• Przeprowadzenie znieczuleniu miejscowym.

Nieselektywnymi agonistami

Nieselektywnymi agonistami są w stanie zainicjować działanie i alfa- i beta-receptorów, co powoduje szeroki zakres zmian w wielu narządach i tkankach. Obejmują one adrenaliny i noradrenaliny.

Adrenalina aktywuje wszystkie typy receptorów adrenergicznych, ale to głównie beta-agonistów. Jej główne skutki:

1. Zwężenie naczyń w skórze, błonach śluzowych, narządów jamy brzusznej i zwiększenie lumenów naczyniach mózgu, serca i mięśni;
2. Zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego i tętno;
3. strumienia rozszerzenie oskrzeli, zmniejszając tworzenie się oskrzeli gruczołów śluzowych, zmniejszenie obrzęku.

Adrenalina jest używany głównie do zapewnienia opieki w nagłych wypadkach ostre reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, zatrzymanie akcji serca (cewnik sercowy), śpiączki hipoglikemicznej. Adrenalina dodana do leków znieczulających, aby zwiększyć czas trwania ich działania.

Efekty norepinefryny są bardzo podobne do adrenaliny, ale mniej wyraźne. Oba narzędzia są w równym stopniu wpływają na mięśnie gładkie wnętrzności i metabolizmu. Noradrenaliny zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, skurcz naczynia krwionośne, wzrasta ciśnienie, ale tętno może nawet zmniejszać ze względu na aktywację receptorów innych komórek serca.

Głównym zastosowaniem noradrenaliny ograniczona przez potrzebę wzrostu ciśnienia krwi w przypadku wstrząsów, uraz, zatrucie. Należy jednak być ostrożnym ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, niewydolności nerek z powodu nieodpowiedniego dozowania, martwicy skóry w miejscu wstrzyknięcia ze względu na zwężenie drobnych naczyń w mikrokrążeniu.

Alfa-adrenergicznych

Alfa-adrenergicznych agonistów reprezentowane leki działające przede wszystkim na receptory alfa-adrenergiczne i są selektywne (tylko jeden rodzaj) i nieselektywne (działając na 1 i 2 cząsteczki). Nieselektywne leki uznane noradrenaliny, który stymuluje receptory beta.

Selektywnymi agonistami alfa1-adrenergicznego obejmują fenylefryny etylefryna, Midodryna. Leki z tej grupy mają dobry efekt anty-szok zwiększając napięcie naczyń, skurcz małych tętnic, więc wyznaczony w ciężkim niedociśnieniem i wstrząsy. Miejscowe stosowanie nich towarzyszy skurcz naczyń, mogą być skuteczne w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, jaskry.

Elementy powodujące pobudzenie receptorów alfa-2 są bardziej powszechne głównie ze względu na możliwość stosowania miejscowego. Do najbardziej znanych przedstawicieli tej klasy agonistów są uważane naftizin, galazolin, ksylometazoliny vizin. Leki te są szeroko stosowane w leczeniu ostrego zapalenia nosa i oczu. Wskazania do ich powołania są uczuleni i zakaźny nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie spojówek.

Ze względu na szybko postępującej efektu i dostępności tych środków, są bardzo popularne jako leków, które mogą pozbyć się nieprzyjemnych objawów, takich jak zatkany nos. Jednakże, należy zachować ostrożność w ich użyciu, ponieważ z nadmiernego i długotrwałego fascynacji podobnych kropli rozwijających się nie tylko oporność na lek, ale zmian zanikowych w błonie śluzowej, które mogą być nieodwracalne.

Możliwość występowania miejscowych reakcji w postaci podrażnienia i zanik błony śluzowej i wpływ układowej (wzrost ciśnienia, zmiany w rytmie serca) nie pozwalają z nich korzystać przez długi czas i są przeciwwskazane dla niemowląt, osób z nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, cukrzycą. Oczywiste jest, że wysokie ciśnienie krwi, cukrzyca i nadal korzystają z tych samych kropli do nosa, i że wszyscy inni, ale powinny one być bardzo ostrożny. Dla dzieci wykonane specjalne produkty, które zawierają bezpieczne adrenomimetic dawki i matki powinny upewnić się, że dziecko nie dostał zbyt dużo ich liczby.

Selektywnych agonistów receptora adrenergicznego alfa 2-centralny akcja nie tylko zapewniają układowe działanie na organizm, mogą przechodzić przez barierę krew-mózg i aktywowanie receptorów adrenergicznych w mózgu, bezpośrednio. Ich główne efekty są następujące:

• Niższe ciśnienie krwi i częstość akcji serca;
• Normalizuje rytm serca;
• Wyrazili uspokajające i działanie przeciwbólowe;
• Zmniejszenie wydzielania śliny i płynu łzowego;
• Zmniejszenie wydzielania wody w jelicie cienkim.

Rozpowszechniony metylodopa, klonidyna, guanfacyny, katapresan, dopegit, które są stosowane w leczeniu nadciśnienie. Ich zdolność do zmniejszenia wydzielania śliny, co daje efekt znieczulający i uspokoić umożliwia ich zastosowanie jako dodatkowego leku w trakcie znieczulenia i jako środki znieczulające w znieczuleniu.

agonistą beta-adrenergiczne

receptory beta-adrenergiczne występują przede wszystkim w sercu (1) i mięśniach gładkich oskrzeli, macicy, pęcherza moczowego, ściany naczyń (2). -adrenomimetiki może być selektywny, wpływając tylko jeden rodzaj receptora, jak i nie-selektywnym.

Mechanizm działania agonistów beta jest związany z aktywacją receptorów beta ścian naczyń i organów wewnętrznych. Główne korzyści z tych środków polega na zwiększeniu częstotliwości i nasilenia skurczów serca, ciśnienie rośnie, poprawy przewodzenia serca. Beta-adrenergiczne agonistą skutecznie relaks mięśni gładkich oskrzeli macicy, więc z powodzeniem stosowany w leczeniu astmy, zagrożonych aborcji i zwiększoną ton macicy podczas ciąży.

Od nieselektywnego agonisty beta-adrenergicznego odnosi izadrin i orcyprenalina stymulujący 1 i 2 receptory. Izadrin stosowane w kardiologii awaryjnego zwiększyć tętno podczas ciężkiej bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego. Wcześniej było również przewidziane na astmę, ale teraz ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych z serca, korzystne są selektywne beta2-agonistów. Izadrin jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, a choroba jest często związane z astmą u pacjentów w podeszłym wieku.

Ortsiprenalin (alupent) wskazany w leczeniu skurczu oskrzeli w astmie, w ostrych chorób serca - bradykardia, zatrzymanie akcji serca, blok przedsionkowo-komorowy.

agoniści selektywne beta1-adrenergicznych jest dobutaminy, wykorzystywane w warunkach awaryjnych w kardiologii. Jest wskazany w przypadku ostrego i przewlekłego niewyrównanej niewydolności serca.

Szeroko stosowane selektywne beta2-adrenostimulyatorov. Leki, które rozluźnić działania przeważnie mięśni gładkich oskrzeli, dlatego nazywane są leki rozszerzające oskrzela.

Rozszerzające oskrzela mogą mieć szybki efekt, jeżeli są one wykorzystywane w celu łagodzenia napadów astmy i pozwala szybko usunąć objawy zadławienia. Najczęstszym salbutamol, produkowany w postaci wziewnych. Środki te nie mogą być używane w sposób ciągły i w dużych dawkach, jako potencjalnych skutków ubocznych, takich jak tachykardia, nudności.

Długo działające leki rozszerzające oskrzela (volmaks salmeterol) mają znaczną przewagę nad wyżej wymienionymi lekami: można je podawać tak długo podstawowym leczeniu astmy, zapewniając długotrwały efekt i zapobiec pojawianiu się atakami duszności siebie i uduszenia.

Salmeterolu jest najbardziej przedłużonego działania, do 12 godzin lub dłużej. Lek wiąże się z receptorami i jest zdolny do stymulowania Wielokrotne jednak odbiorca nie jest wymagane wysokie dawki salmeterolu.

Aby zmniejszyć sygnał macicy ryzyko przedwczesnego porodu, naruszenia jej skurcze podczas porodu z prawdopodobieństwem ostrego niedotlenienia płodu, wyznaczonego ginipral stymulujące receptory beta-adrenergiczne receptory mięśniówki macicy. Ginipral działania niepożądane mogą być zawroty głowy, drżenie, zaburzenia rytmu serca, nerek, niedociśnienie.

Adrenomimetiki działanie pośrednie

W uzupełnieniu do bezpośredniego wiązania się z receptorami adrenergicznymi, istnieją inne, pośrednie renderowania działanie przez zablokowanie naturalnymi procesami mediatorów rozkładu (epinefryny, norepinefryny) zwiększenia wydalania, zmniejszenie wychwytu „nadmiaru” ilość agonisty.

Wśród adrenoagonistov pośrednich stosowanych efedryna, imipramina, leki z grupy inhibitorów oksydazy monoaminowej. Najnowsze wyznaczony jako antydepresanty.

Efedryny w swoim działaniu jest bardzo podobny do adrenaliny i korzyści z niego są podawane doustnie i możliwość dłuższy efekt farmakologiczny. Różnica polega na tym działanie stymulujące w mózgu, co objawia się podniecenie, zwiększona częstotliwość oddychania sygnał środkowy. Efedryna jest przypisany do łagodzenia napadów astmy, niedociśnienie, wstrząs, prawdopodobnie miejscowego leczenia nieżytu nosa.

Zdolność niektórych agonistów przeniknąć przez barierę krew-mózg i mają bezpośredni wpływ nie pozwala stosować je w praktyce psychoterapeutycznej jako antydepresanty. Wspólnie scedowanym inhibitory monoaminooksydazy utrudniać degradację serotoniny, norepinefryny i innych endogennych amin, zwiększając tym samym ich stężenia do receptorów.

Stosowany w leczeniu depresji nialamid, tetrindol, moklobemid. Imipramina, należących do grupy tricykliczne leki przeciwdepresyjne, obniża wychwyt neuroprzekaźników, zwiększenie stężenia serotoniny, noradrenaliny, dopaminy, w miejscu przekazywania impulsów nerwowych.

Agoniści mieć nie tylko dobry efekt terapeutyczny w wielu stanach chorobowych, ale również niektóre bardzo niebezpieczne skutki uboczne, w tym arytmia, niedociśnienie lub nadciśnieniowego, pobudzenie psychoruchowe, i tak dalej. e., a więc preparaty z tych grup powinny być wykorzystywane wyłącznie na receptę. Z dużą ostrożnością należy je stosować do osób cierpiących na cukrzycę, ciężka miażdżyca mózgu, nadciśnienie tętnicze, choroby tarczycy.

Wideo: adrenomimetiki - informacje dla studentów