Antagoniści wapnia: lista leków, działania, wskazanie

„Silent” problemem zdrowotnym, jak to się nazywa nadciśnienie, niekoniecznie wymagają interwencji medycznej. Najlepsze umysły na świecie są stale w poszukiwaniu nowych i wschodzących leków regulujących ciśnienie krwi, poprawiają krążenie krwi i zapobiec takim niebezpiecznym skutkom nadciśnienia jako atak serca lub obraza. Istnieje wiele różnych grup leków, które są zobowiązane do tego zadania.

antagoniści wapnia (AA) stanowią jedną z tych grup i posiadające szereg pozytywnych cech, jest uważana za jedną z najlepszych opcji wśród leków przeciwnadciśnieniowych w ogóle. Są one stosunkowo miękkie, nie bogaty w efekty uboczne, które, jeśli istnieją, to pojawiają się raczej słabe.

Kiedy wapnia jest zbyt dużo?

Preparaty z tej grupy (z grupy antagonistów wapnia) specjalistów nazywane są, jako ktoś tak: blokery „wolno” blokery kanału wapniowego (CCB), blokery jonów wapnia, jonów antagonistów wapnia. Jednak to, co jest wapń, dlatego nie powinny być dopuszczone do klatki, jeśli zmniejsza mięśni, w tym i serce, gdzie są te kanały, dlaczego tak wielka dbałość o nich w ogóle - istotę mechanizmu działania tych leków?

Działanie fizjologiczne nieodłączne wyłącznie zjonizowanego wapnia (Ca⁺⁺), Które nie jest związane z białkami. Jony Ca wymagają bardzo komórki mięśniowe, które wykorzystują ją do jego działania (skurcz), a co za tym idzie większy jest ten element w komórkach i tkankach, większe zmniejszenie siły, jaką posiadają. Ale to jest przydatne? Większe nagromadzenie się jonów wapniowych prowadzi do nadmiernego stresu i przeciążenia włókien mięśniowych, Dlatego też, w komórce, musi być w stałej wysokości lub procesów, które są zależne od tego elementu zostaną złamane, stracą okresowość i rytm.

Układ przeciążenia kardiomiocytów jonów wapniowych

Każdy samej komórki utrzymuje stężenie wapnia (sód, potas) na pożądanym poziomie za pomocą kanałów rozmieszczonych fosfolipidów błony oddzielającej cytoplazmę z przestrzeni zewnątrzkomórkowej. każdy błąd kanału polega na kontrolowaniu przejście w jednym kierunku (albo wewnątrz komórki, lub na zewnątrz), a rozkład niektórych jonów (w tym przypadku - wapnia) w samej komórki lub poza nią. Jeśli chodzi o wapń, należy zauważyć, że jest bardzo duże pragnienie w żaden sposób dostać się do wnętrza komórek z przestrzeni międzykomórkowej. dlatego też, Niektóre statki kosmiczne do blokowania, więc nie przegap próbuje wejść do komórek nadmiar jonów wapnia i w ten sposób chroni włókna przed nadmiernym napięciem mięśni (mechanizm działania AK).

W przypadku normalnego funkcjonowania kanałów wapniowych, oprócz Ca⁺⁺, Potrzebne katecholaminy (adrenaliny i noradrenaliny), które aktywują, QC, jednak w związku z tym, łączne użycie antagonistów wapnia i blokerów (oprócz leków należących do grupy nifedypina) jest niepożądana, ponieważ możliwe jest działanie nadmiernego kanał depresji. naczyń krwionośnych z tym nie bardzo dotknięte, ale mięsień sercowy, posiadające podwójny efekt, może reagować na rozwój blok przedsionkowo-komorowy.

Istnieje kilka typów kanałów wapniowych, a mechanizm działania antagonistów wapnia jest skierowany wyłącznie na powolny QC (typu L), które zawierają różne tkanki mięśniowej gładkiej:

• Zatokowo sposób;
• Przedsionkowo-komorowy sposób;
• włókna Purkinjego;
• Miofibryle mięśnia sercowego;
• Mięśnie gładkie naczyń krwionośnych;
• Mięśnie szkieletowe.

Oczywiście, istnieją skomplikowane procesy biochemiczne nastąpić, których opis nie jest naszym zadaniem. Po prostu warto zauważyć, że:

Automatyzm mięśnia sercowego jest utrzymywana w wapń, które znajdują się w komórkach włókien mięśniowych serca, powoduje kurczenie się, więc zmienia się poziom jonów wapnia nieuchronnie powodować naruszenie serca.

Zdolności antagoniści wapnia

antagonisty kanałów wapniowych są reprezentowane przez różne związki chemiczne, które, Oprócz zmniejszenia ciśnienie krwi, mają szereg innych możliwości:

1. są one w stanie reguluje rytm serca, dlatego są one często wykorzystywane jako leków antyarytmicznych.
2. Należy podkreślić, że leki z grupy farmaceutycznej Pozytywny wpływ na mózgowy przepływ krwi na procesu miażdżycowego w naczyniach głowy i do tego celu wykorzystywane są do leczenia pacjentów po udarze mózgu.
3. Blokowanie ścieżki zjonizowanego wapnia do komórek, przy czym te leki zmniejszenia naprężeń mechanicznych w mięśniu sercowym oraz zmniejsza jego kurczliwość. Ze względu na działanie przeciwspazmatyczny ścian tętnic wieńcowych, drugi rozszerzenie, co zwiększa przepływ krwi do serca. Wpływ na obwodowe naczyń tętniczych jest zmniejszana, aby zmniejszyć górną (skurczowe ciśnienie krwi) i, oczywiście, opór obwodowy. Tak więc, ze względu na wpływ leków danych muszą sercowych zmniejsza tlen mięśni i dostarczanie składników odżywczych i mięśnia sercowego, przede wszystkim, tlen - wzrasta.
4. antagoniści wapnia, ze względu na hamowanie metabolizmu wapnia w komórkach⁺⁺, hamuje agregację płytek krwi, czyli zapobiegać tworzeniu się skrzepów krwi.
5. Preparaty z tej grupy posiadają właściwości przeciw-miażdżycowych, obniżania ciśnienia w tętnicy płucnej i powodują rozszerzenie oskrzeli, które umożliwi ich zastosowanie nie tylko jako środki przeciwnadciśnieniowe.

Jazdy: mechanizm działania i możliwość pokolenia AK 1-2

Założyciele i zwolennicy

Leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i chorób serca, należących do grupy antagonistów wapnia, selektywnego działania, w klasyfikacji są podzielone na trzy grupy:

• Pierwszą grupę stanowią pochodne phenylalkylamine, założyciel który jest werapamil. Dalsze werapamil, wykaz leków obejmują leki drugiej generacji: anipamil, tiapamil, falipamin aplikację docelową, która jest ścieżek mięśnia sercowego i ściany naczyń. Z blokerami nie pokrywają się, ponieważ mięsień sercowy otrzyma podwójne działanie, które mogą naruszać (zwalnianie) przedsionkowo-komorowy provodimosti.Patsientam posiadanie dużej ilości w arsenale leków hipotensyjnych z różnych klas leków,
  Należy zdawać sobie sprawę z tych funkcji i leków, próbując zmniejszyć ciśnienie w jakikolwiek sposób, w tym pamiętać.
• Pochodne dihydropirydyny Grupa (Druga) pochodzi od nifedypiny podstawowych, które mają zdolności rozszerzania naczyń (środek rozszerzający naczynia krwionośne) efektu. Lista leków drugiej grupy obejmuje leki drugiej generacji (nikardypina, nitrendypinę), przy czym selektywne działanie na naczyniach krwionośnych nimodypina mózgu, sprzyjając wieńcowych nisoldypiny tętnic i silnie długo działające preparaty prawie bez skutków ubocznych związanych z 3 generacji ak: amlodypiny felodypina, isredypina. Jako przedstawiciele dihydropirydyny tylko wpływa na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, natomiast pozostała obojętna wobec ataku, są one zgodne z blokerami, aw niektórych przypadkach nawet zalecane (nifedypina).
• Do trzeciej grupy blokerów kanałów wapnia powoli reprezentowane diltiazem (Pochodne benzotiazepiny), który znajduje się w położeniu pośrednim pomiędzy werapamil i nifedypiną w innych klasyfikacji dotyczy preparatów z pierwszej grupy.

Tabela: lista antagonistą wapnia zarejestrowanego RF

Co ciekawe, nie ma innej grupy antagonistów wapnia, które jonów w takiej klasyfikacji nie są wyświetlane i nie uznają. to jest - nieselektywne AK składający piperazyny (Cynaryzyna, belredil, flunaryzyny i in.). Najbardziej popularne i znane w Federacji Rosyjskiej jest uważany Cynaryzyna. On od dawna sprzedawane w aptekach i są często wykorzystywane jako środek rozszerzający naczynia bóle głowy, zawroty głowy, szum w uszach i słabej koordynacji ruchów, spowodowane przez skurcz naczyń krwionośnych głowy, wpływając niekorzystnie na krążenie mózgowe. Lek jest praktycznie żadnego wpływu na ciśnienie krwi, pacjenci kocham go, często istnieje wyraźna poprawa stanu ogólnego, więc wziąć długi czas, gdy mózgowych, kończyny górne i dolne, a po udarze niedokrwiennym.

pochodne phenylalkylamines

Do pierwszej grupy blokerów kanałów wapnia - pochodne phenylalkylamine werapamil lub grupy jest mała lista leków, gdzie najlepiej znane i najczęściej używane jest sama werapamil (ISOPTIN, finoptinum).

werapamil

Lek może mieć wpływ nie tylko na naczynia, ale także mięsień sercowy, zmniejszając częstość skurczów mięśnia sercowego. werapamil ciśnienie krwi w normalnych dawek zmniejsza się stopniowo, tak, że służy do tłumienia przedsionkowo-komorowych ścieżek przewodzących i depresja automatyzm węzła zatokowego, to znaczy głównie mechanizm działania leku stosowanego w Zaburzenia rytmu serca (nadkomorowe niemiarowość). Roztwór do wstrzykiwania (podawanie dożylne) działanie leku trwa od 5 minut, tak, że jest często używany lekarzy karetki.

Efekt ISOPTIN i finoptin tabletek zaczyna się po dwóch godzinach, w tym względzie, że są przeznaczone do stosowania w domu dla pacjentów z dusznicą bolesną w połączonych postaciach angina i nadkomorowych, ale w przypadku dusznicy Prinzmetala werapamil określane jako leku z wyboru. Takie leki, pacjenci sami nie to przepisać - jest to lekarz, który wie, że starsi ludzie werapamil dawka powinna być zmniejszona, ponieważ zmniejszyły tempo metabolizmu w wątrobie. Dodatkowo, lek może być stosowany do korygowania ciśnienia tętniczego u kobiet w ciąży lub nawet jako antyarytmiczne gdy tachykardia płodu.

Druga generacja

Zostało ono stosowane w praktyce klinicznej i innych leków werapamil grupy związanej z narkotykami drugiej generacji:

1. anipamil różni się silniejsze (w porównaniu z werapamilem), działanie, które trwa około 1,5 dni. Lek głównie wpływa na mięsień sercowy oraz naczynia krwionośne, ale nie wpływa na przewodzenie przedsionkowo-komorowego.
2. Falipamil selektywnie dotyczy węzła zatokowego, praktycznie nie zmienia się ciśnienie krwi, jednak stosowany głównie w leczeniu częstoskurcz nadkomorowy, anginy w spoczynku i stresu.
3. tiapamil Moc daje 10 razy werapamil, selektywność tkankową dla niej nie jest również typowym, ale może znacząco blokować kanały jonowe sodu, a zatem dobrze udokumentowane w leczeniu arytmii komorowych.

pochodna dihydropirydyn

Lista preparatów pochodnych dihydropirydyny obejmują:

Nifedypina (Corinfar, Adalat)

Odnosi się do aktywnego rozszerzającego naczynia systemowego, które praktycznie nie antyarytmiczne wrodzoną zdolność do grupy leków werapamilu.

Nifedypina, obniża ciśnienie krwi, częstość akcji serca zwiększa szybkość kilku (odruchowo) ma właściwości przeciwagregacyjne, co zapobiega nadmiernemu zakrzepicy. Z powodu możliwości przeciwskurczowe, lek często stosowany w celu wyeliminowania skurcze występujące w dusznicą w spoczynku, jak również w celach profilaktycznych (aby zapobiec rozwojowi napadów) w obecności dławicy piersiowej pacjenta.

W praktyce klinicznej szeroko stosowane natychmiastowy nifedypina (Adalat retard, prokardia XL nifikard), które mają wpływ na około pół godziny, a zachować efekty do 6 godzin, a jeżeli są one żucia, lek pomaga w ciągu 5-10 minut, jednakże, dusznicy bolesnej jego efekt nadal nie będzie tak wyraźne jak w przypadku nitrogliceryny. Tabletki nifedypiny z tzw dwufazowej uwalnianiu początku działania w 10-15 minut, czas trwania może wynosić około jednego dnia. Nifedipine czasami stosowane w celu szybkiego zmniejszenia ciśnienia krwi (10 mg podjęzykowo - efekt występuje od 20 minut do jednej godziny).

Teraz w szpitalach europejskich jest coraz bardziej popularny długo działającego nifedypina, ze względu na fakt, że działania niepożądane miały mniej i może być przyjmowany raz dziennie. Jednak najlepiej rozpoznawana przez unikalny system użyciu trwałego nifedypiny uwalniania, który zapewnia normalne stężenia leku w osoczu, nawet do 30 godzin, a z powodzeniem stosowane nie tylko jako czynnik obniżający ciśnienie, w leczeniu nadciśnienia, lecz także bierze udział w łagodzeniu paroksyzmy dusznicy spoczynkowym i wysiłkowym. Należy zauważyć, że w takich przypadkach liczba niepożądanych objawów zmniejsza się o połowę w porównaniu z przedłużonym uwalnianiu nifedypiny z innymi formami leku.

Nikardypina (perdipin)

efekt rozszerzający naczynia uważany jest rozstrzygający, lek jest przede wszystkim część interwencji terapeutycznych w walce z dusznicą bolesną i nadciśnienie. Ponadto, nikardypina zarówno narzędzia do szybkiej ulgi nadciśnieniowy.

 Nisoldypinę (baymikard)

Mechanizm działania przypomina nikardypina.

 Nitrendypina (baypress)

Strukturalnie bardzo podobny do nifedypina, ma działanie rozszerzające naczynia, ma wpływ na przedsionkowo-komorowego i zatokowo węzły mogą być łączone z beta-blokerów. W przypadku aplikacji z digoksyną baypress zdolną do zwiększenia stężenia w drugiej połowie, co nie należy zapominać, jeśli konieczne staje się połączenie tych dwóch leków.

Amlodypiny (NorvascTM)

Jego niektóre źródła odnoszą się do leków dla 3 pokoleń, podczas gdy inni twierdzą, że wraz z felodypina, isradypiny, diltaezemom, nimodypina należy do antagonistów wapnia drugiej generacji. Jednak nie jest tak ważne jak decydującym czynnikiem jest fakt, że leki te działają łagodnie, wybiórczo iw sposób ciągły.

Amlodypiny ma wysoką selektywność tkankową, ignorując sercowego, węzeł przedsionkowo-komorowe i zatok i prowadzi do piętnastu dni. W tym samym oddechu z amlodypiny często można spotkać lacydypiną i lerkanidypiny, które są również stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i należy do 3. generacji blokery wejście jonów wapnia.

Felodypinę (plendil)

Posiada wysoką selektywność dla statków, który jest 7 razy większa niż nifedypiny. Lek jest dobrze połączony z beta-bloker i jest wskazany do stosowania w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, choroby układu krążenia, nadciśnienie tętnicze w dawce określonej przez lekarza. Felodypina może zwiększać stężenie digoksyny i 50%.

Isradypina (Lomir)

Czas trwania przeciwdusznicowe działania do 9 godzin, podczas podawania mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak przekrwienie i obrzęk twarzy. Zatrzymania Jeżeli niewydolność krążenia spowodowanych spiętrzenia korzystnej dożylnego Obliczone lekarza dawki (0,1 mg / kg masy ciała w ciągu 1 minuty - 1 wstępie, następnie 0,3 mg / kg - 2 podania) (bardzo powoli!). Oczywiste jest, że pacjent audio generują takich obliczeń, albo podawać lek nie może, zatem, roztwory do wstrzykiwania leku wykorzystywane tylko w szpitalu.

Nimodypina (Nimotop)

Lek szybko wchłania działanie hipotensyjne następuje po około godzinie. Należy zauważyć, dobry wpływ dożylnego podawania leku w początkowej fazie mózgowo wypadki aw przypadku krwotok podpajęczynówkowy. Zastosowanie nimodypina do leczenia wypadków mózgowych spowodowanych wysokim tropizm do wytwarzania naczyń mózgowych.

Nowe leki w klasie antagonistów wapnia

diltiazem

Wśród nowych typów blokerów jonów wapnia, które mogą być również nazywane lek dla 3 pokoleń dotyczy diltiazem. On, jak wskazano wcześniej, w pozycji „werapamil - diltiazem - nifedypina”. Z werapamil, podobnie jest w tym też „obojętny” do węzła zatokowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tłumiąc, choć w mniejszym stopniu, ich funkcję. Jak nifedypina, nimodypina, diltiazem obniża ciśnienie krwi, a to sprawia, że ​​bardziej łagodnie.

Diltiazem jest przewidziany do choroba niedokrwienna serca, Prinzmetala dusznica bolesna, nadciśnienie i inne przykłady wykonania oraz zmniejszenie nadciśnienia dopiero (górnej i dolnej). W normalnym ciśnieniem krwi leków zbiorników pozostaje niewzruszony, więc nie ma obawy o nadmierną utratą ciśnienia i rozwój niedociśnienia. Połączenie leku z diuretykiem tiazydowym zwiększa zdolność przeciwnadciśnieniowe diltiazem. Jednakże, pomimo licznych zalet nowego obiektu, należy zauważyć, oraz szereg przeciwwskazań do jej stosowania:

1. Wstrząs kardiogenny;
2. dowód niewydolność serca;
3. zatoka;
4. Naruszenie przewodzenie AV;
5. bradycrotic;
6. ciąża;
7. Laktacja.

Bepredil

Unikalna zdolność blokowania kanałów wapniowych i powolne sodu posiadają leku bepredil, co jest spowodowane może wpływać zarówno na ściany naczynia, a na układzie przewodzącym serca. Jak werapamil i diltiazem, działa węzeł AV, ale w przypadku hipokaliemii, może to prowadzić do rozwoju arytmii komorowych, jednak podczas przypisywania bepredila te cechy są rejestrowane, a stężenie jonów magnezu i potasu stale monitorowane. Należy zauważyć, że lek na ogół wymaga szczególnej opieki, nie łączy się z diuretyków tiazydowych, chinidyna, sotalol, niektóre leki przeciwdepresyjne, więc pacjenci amatorskie napotykają różne konsekwencje i będzie całkowicie nie na miejscu.

Foridon

Do listy produktów chciałby dodać oryginalny lek przeciw dusznicy bolesnej, produkowane w Rosji, zwany foridonom który jest w odpowiednich dawkach może zastąpić nifedypiny i diltiazem.

Cechy, które powinny być przechowywane w pamięci

antagoniści wapnia nie są tak liczne przeciwwskazania, ale oni mają swoje należy wziąć pod uwagę:

• Typowo, nifedypina nieprzypisane pod niskim ciśnieniem wstępnym, w przypadku zatok lub ciąża.
• Starając się ignorować werapamil, chyba że u pacjenta zdiagnozowano zaburzenia przewodzenia AV, zespół chorego węzła zatokowego, ciężka niewydolność serca, i, oczywiście, niedociśnienie.

Chociaż przedawkowanie blokery kanałów wapniowych nie są formalnie zarejestrowane ale podejrzenie to fakt, pacjentowi podaje się dożylnie chlorek wapnia. Ponadto leki z tej grupy, jak również dowolnego środka farmakologicznego, dają pewne Skutki uboczne:

1. Zaczerwienienie skóry oraz strefy „szyi”.
2. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
3. „Tides”, jak w okresie menopauzy, ociężałość i ból w głowie, zawroty głowy.
4. Naruszenia przez jelit (zaparcie).
5. Zwiększona częstość akcji serca, obrzęk, głównie wpływa na kostki i podudzia - efekt uboczny nifedypiny;
6. Zmniejszenie częstości akcji serca i blokiem przedsionkowo-komorowym może prowadzić do stosowania werapamilu.

Tabela: AK skutki uboczne i przeciwwskazania

Biorąc pod uwagę fakt, że blokery kanału wapniowego są często przepisywany w połączeniu z adrenoblokatorami i diuretyki, trzeba znać negatywne skutki ich oddziaływania: beta-blokery nasilać spowolnienie pulsu i naruszenia przewodzenie przedsionkowo-komorowe i diuretyków zwiększyć efekt hipotensyjny AK, trzeba pamiętać przy wyborze dawki tych leków.

Wideo: Rola wapnia w organizmie człowieka