Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty

Prawie wszyscy pacjenci cierpiący na choroby serca powinny szczególnie leki, leki rozrzedzające krew. Wszystkie te leki mogą być podzielone na 2 główne rodzaje: antykoagulantów bezpośredniego działania i antagoniści witaminy K (efekt pośredni). Jak można dowiedzieć się, jaka jest różnica między tymi dwoma podgatunków i jaki jest mechanizm ich oddziaływania na organizm?

Charakterystyka stosowania antykoagulantów pośrednich

Antykoagulanty pośrednie naruszają procesu syntezy czynników krzepnięcia krwi w wątrobie (protrombiny i proconvertin). Ich efekt jest 8-12 godzin po podaniu i trwające od kilku dni do dwóch tygodni. Najważniejszą zaletą tych leków jest to, że mają one efekt kumulacyjny. antagoniści witaminy K (nazwisko antykoagulanty) od ponad 50 lat są używane do pierwotnej i wtórnej profilaktyki powikłań zakrzepowo-zatorowych. Jest to witamina K jest integralną częścią procesu krzepnięcia.

Antagoniści witaminy K nazywa antykoagulanty pośrednie

Warfaryna i inne pochodne kumaryny - najczęściej stosowane leki przeciwzakrzepowe działania pośredniego. AVC (skrócona nazwa antagonistów witaminy K) mają wiele ograniczeń, więc sami przyznali nie zaczynaj. Prawidłowa dawka może wybrać tylko wykwalifikowanego lekarza na podstawie wyników badań. Regularne monitorowanie parametrów krwi jest niezbędne dla terminowego dostosowania dawki. Dlatego musimy pamiętać, że jeśli lekarz przepisał warfaryna wziąć 2 razy dziennie, na własną rękę, aby zmniejszyć lub zwiększyć dawkę zabronione.

Lista leków przeciwzakrzepowych i ich mechanizm działania

Lista jest kierowany przez pośrednią leki przeciwzakrzepowe warfaryny (inna nazwa marki „Coumadin”). Jest to jeden z najbardziej popularnych leków, które stosuje się w celu zapobiegania zakrzepom krwi. Mniej popularne leki, antagoniści witaminy K - sinkumar, acenokumarol i dikumarol. Mechanizm działania tych leków jest identyczny: zmniejszenie aktywności witaminy K absorpcji, co prowadzi do zubożenia w zależnych od witaminy K czynniki krzepnięcia.

U pacjentów przyjmujących warfarynę i leki przeciwzakrzepowe, synonimy, powinny ograniczyć spożycie witaminy K z żywności i suplementów diety. Nagłe zmiany w poziomie witaminy K w organizmie może znacznie zwiększyć lub zmniejszyć skutki leczenia przeciwzakrzepowego.

Antagoniści witaminy K niedoboru

Warfaryna - prawdziwy „starozhitel” Rynek farmaceutyczny

Do końca 2010 roku, antagonista witaminy K (warfaryna) był jedynym antykoagulant doustny zatwierdzony przez Światową Organizację Zdrowia w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z niezwiązanym z wadą zastawkową migotaniem przedsionków i leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Przez pół wieku, farmaceuci szczegółowo badane skuteczności leku, jak również jasno określone braki i skutki uboczne.

Najczęstszym obejmują:

• wąskie okno terapeutyczne (dla zatrucia wystarczy pić minimalną liczbę tabletek);
• Interakcja z produktów bogatych w witaminy K (tabletki w połączeniu z dziennego spożycia zielonych warzyw może powodować hiperkaliemię);
• przeciwzakrzepowy wpływ opóźnienia (co oznacza, że ​​musi upłynąć pomiędzy rozpoczęciem leczenia kilka tygodni, a wstępne wyniki). Do zapobiegania zakrzepicy żylnej tego terminu jest zbyt długi;
• konieczność częstego monitorowania krwi oraz dostosowanie dawki statusu;
• możliwość obicia i krwawienia.

Które mogą mieć wpływ na działanie antagonistów witaminy K sobą?

Z efektu przeciwzakrzepowego VKA takich czynników może mieć istotny wpływ:

• wiek;
• piętro;
• Waga ciała;
• Istnieją diety;
• odbieranie ziołowych suplementów diety;
• podawanie innych leków;
• choroby genetyczne.

Zalety i wady leków przeciwzakrzepowych bezpośredniego działania

W ciągu ostatnich 6 lat na rynku farmaceutycznym pojawiły się nowe bezpośrednie antykoagulanty. Jest to alternatywa do antagoniści witaminy K do leczenia powikłań zakrzepowo-zatorowych i zapobiegania zakrzepicy. Bezpośrednie Doustne (PAP) jest bardziej wydajny i bezpieczny analog antagoniści witaminy K.

Bezpośrednie antykoagulanty - jedyną alternatywą dla antagonistów witaminy K

Popularność PAP wśród kardiologów i pacjentów nie jest zaskakujące, ponieważ wśród zalet należą:

• szybki początek działania;
• stosunkowo krótki okres półtrwania;
• Obecność specyficznych środków, odtrutki (może być użyteczne w leczeniu udaru niedokrwiennego mózgu, jak również do wyeliminowania objawów negatywnych po udarze);
• stałą dawką;
• brak bezpośredniego wpływu suplementów na dawkę dzienną leku;
• nie ma potrzeby, aby przejść regularne monitorowanie laboratoryjne krwi.

Nazwy handlowe bezpośrednich przeciwzakrzepowych i ich mechanizm działania

Klasyfikacja leków bezpośrednim działaniem trochę bardziej rozległe. dabigatranu dabigatran (nazwa handlowa „Pradaksa”) - jest bezpośrednim inhibitorem trombiny. Lek ten był pierwszym bezpośrednim antykoagulant doustny zatwierdzony wśród społeczności medycznej. Dosłownie inhibitorów rywaroksabanu (ksalerto i edoksaban) dodano kilka lat do listy bezpośrednich antykoagulantów. Długoterminowe badania kliniczne wykazały wysoką skuteczność tych leków w prewencji udaru mózgu i leczeniu zakrzepicy. PAP ma oczywiste zalety w porównaniu z warfaryną, a co najważniejsze, leki można podawać bez regularnego monitorowania parametrów krwi.

Pradaksa - najbardziej studiował przeciwzakrzepowe bezpośrednich działań

Mechanizm działania różni się znacznie od BHK antagoniści witaminy K. Każdy antykoagulant mechanizmem bezpośredniego działania na kompozycja zawiera małe cząsteczki, które selektywnie wiążą się z miejscem katalitycznym trombiny. Od trombiny sprzyja krzepnięciu poprzez przekształcenie fibrynogenu w fibrynę włókien, dabigatran tworzy efekt blokowania wątków.

Bardziej skutecznych mechanizmów bezpośrednich antykoagulantów zawierać odkażanie i zmniejszać aktywność płytek krwi w procesie krzepnięcia krwi. Okres półtrwania w tej grupie leków jest 7-14 godzin, czas wystąpienia efektu terapeutycznego, od jednej do czterech godzin. Bezpośrednie przeciwzakrzepowe gromadzą się w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów i wydalane z moczem.

niefrakcjonowaną (heparyny niefrakcjonowanej) i niskiej masie cząsteczkowej (LMWH) - podobnie jak w dwóch typów heparyny są stosowane jako leki przeciwzakrzepowe. heparyna low-cut stosowany w zapobieganiu i leczeniu zakrzepicy non-ciężkiej w ciągu kilku dziesięcioleci. Wady UFH jest to, że ma zmienną działanie przeciwzakrzepowe i ograniczoną dostępność biologiczną. Heparyny o niskim ciężarze cząsteczkowym otrzymuje się przez depolimeryzację niskiej cięcia.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej ma określony rozkład masy cząsteczkowej, którą określa jego działanie przeciwzakrzepowe i czas trwania działania. Zaletą jest to, że LMWH można dość łatwo wyliczyć wymaganą dawkę, i nie obawiać się poważnych działań niepożądanych. Z tych powodów jest to o niskiej masie cząsteczkowej heparyny podgatunków jest stosowany w większości szpitali na całym świecie.

Stosowane rozwiązanie przeciwzakrzepowe heparyny

prawidłowość sekwencji i ma zasadnicze znaczenie dla skutecznego leczenia prostych leków przeciwzakrzepowych. Ponieważ ten rodzaj leków mają krótki okres półtrwania, u pacjentów otrzymujących dawki są przekazywane celowo lub przypadkowo narażone na ryzyko zakrzepicy lub spowodować niedostateczne krzepnięcie. Biorąc pod uwagę, że pozytywny efekt otrzymania PAP szybko znika po zatrzymaniu leku do organizmu, to jest bardzo ważne, aby przestrzegać przepisanych przez lekarza schematu dawkowania.

Czy możliwe jest połączenie bezpośrednie i pośrednie działanie antykoagulanty?

Jak stało się jasne, antykoagulanty stosowane w celach leczniczych i profilaktycznych dla zawału serca, dusznica bolesna, zator naczyniowy różnych narządów, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył. W ostrych warunkach na ogół przepisać leki przeciwzakrzepowe bezpośredniego działania, który zapewnia natychmiastowe działanie i zapobiegania krzepnięciu krwi. Po 3-4 dniach (zakładając udanego leczenia początkowego), leki przeciwzakrzepowe, może zwiększać działanie pośrednie.

Skojarzone leczenie przeciwkrzepliwe jest również przeprowadzane przed operacji na sercu i naczyniach krwionośnych, transfuzji krwi, a także w celu zapobiegania zakrzepicy. Leczonych kombinacją różnych rodzajów leków przeciwzakrzepowych powinni być pod stałym nadzorem personelu medycznego. Ze względu na rosnące częstotliwości ataków dusznicy bolesnej i arytmii napadowym w leczeniu dwóch rodzajów leków jednocześnie obecność osadu ciągle kontrolowana w moczu, szybkości krzepnięcia krwi i poziom protrombiny we krwi.

Skojarzone leczenie przeciwkrzepliwe powinno być pod nadzorem lekarza

leczenie kombinacją różnych leków przeciwzakrzepowych jest przeciwwskazane u:

• skazy krwotocznej;
• chorób, którym towarzyszy obniżenie krzepnięcia krwi;
• w trakcie ciąży;
• zaburzenia wątroby i nerek;
• nowotwory;
• choroba wrzodowa.

Jest również pilna potrzeba, aby przerwać terapię skojarzoną z pojawieniem się krwi w moczu.

Jak określić skuteczność przyjmowania leków przeciwzakrzepowych?

koagulantów pośrednie łatwe do wykrycia we krwi, a nawet mierzyć ich efektywność. W tym celu opracowaliśmy specjalny składnik o nazwie „międzynarodowy znormalizowany stosunek”.

1. Człowiek nie otrzyma doustne leki przeciwzakrzepowe, INR będzie poniżej 1.
2. Pacjent przyjmujący warfarynę będzie miało INR pomiędzy 2,0 a 3,0. Widząc takie wysokie poziomy, lekarze będą przygotowani na to, że nie może być nagłe krwawienie.
3. Wskaźnik INR pomiędzy 1 i 2 wskazują, że pacjent może zagrozić rozwojowi niedokrwiennego udaru mózgu.
4. Po 4 INR i powyżej istnieje największe ryzyko nesvertyvaniya krwi oraz udaru krwotocznego.

Analiza krwi do terapii INR orientacyjnych antykoagulantów pośrednich

Ale badanie krwi na INR da obiektywnych wskaźników, jeśli pacjent jest przyjmujących leki przeciwzakrzepowe prosto. Największym problemem z najnowszymi bezpośrednich antykoagulantów, jest brak wiarygodnego sposobu oceny ich skuteczności. Lekarze mogą znaleźć czas, aby zatrzymać krwawienie, ale nie ma wskaźnik, który życzyłby sobie obecność efektów przeciwzakrzepowych. Na przykład, to jest bardzo ważne w leczeniu pacjentów przyjmowanych na pogotowie nieprzytomny. O ile nie podano żadnych informacji na temat pacjentów otrzymujących leki przeciwkrzepliwe z bezpośrednim działaniu, szybko zidentyfikować je we krwi jest dość trudne w dokumentacji medycznej.

Co zrobić, jeśli przedawkowania?

Pomimo wszystkich powyższych korzyści, lekarze nadal zaniepokojony brakiem konkretnych odtrutki do stosowania w przypadku, gdy nie jest przedawkowanie. Aby zapobiec takiej poważnej choroby, lekarze stosować się do następujących zasad:

• epobaksana niższe dawki, po 7 dniach leczenia;
• ksalerto konieczne zmniejszenie dawki podanej długości przedmiotu 21 dni.

W tej chwili, w przypadku krwawień zagrażających życiu, w tym wywołane przez leki przeciwzakrzepowe pośrednich, pacjent jest wstrzykiwany świeżo mrożonego osocza, koncentratu kompleksu protrombiny i fitonadionu.

Fitonadionu - jeden z niewielu antidotum na antykoagulanty

Farmakologia i mechanizm działania każdego innego antidotum. Z różnych leków przeciwzakrzepowych wymagają różnych dawek i Administracji strategii odtrutki. Czas trwania kursu i dawka odtrutki jest obliczana na podstawie tego, jak pacjent reaguje na leki już wprowadzonych (istnieją przypadki, w których pewne antidotum nie tylko zatrzymać krwawienie, ale również aktywuje agregację płytek krwi).

Śmiertelność podczas odbierania PAP a AVK

Pacjenci leczeni bezpośrednich antykoagulantów w zapobieganiu powikłaniom choroby serca, aby zarejestrować więcej krwawienie przełomowe, ale w tym samym czasie, niższą śmiertelność w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali anagonisty witaminy K. Nie jest konieczne, aby stwierdzić, że obecność jakiegokolwiek krwawienia -To sposób przyczynia się do zmniejszenia śmiertelności.

Te wyniki są sprzeczne ze względu na fakt, że większość badań przeprowadzonych w szpitalu. Wszystko krwawienie, które występuje, gdy pacjent jest w szpitalu i otrzymuje bezpośrednie przeciwzakrzepowe kroplówkę, bardzo szybko przestają wykwalifikowany personel medyczny, a nie prowadzić do śmierci. Ale antykoagulanty pośrednie pacjent często odbiera bez opieki lekarzy, co prowadzi do wyższych wskaźników zgonów.