Glikozydy nasercowe: właściwości, klasyfikacja, nazwy, oznaczenia, zatrucia

Ponad dwa wieki temu, naukowcy po raz zaobserwowano, że niektóre z roślin używanych do zwalczania obrzęki, mają pozytywny wpływ na układ krążenia i serce. Właściwości te stanowiły podstawę do produkcji nowych leków dla pacjentów, u których serce odmawia pracy. Tak było glikozydy nasercowe (SG), które w naszych czasach w rozsądnych granicach i wiernie służyć ludzkości. Należy pamiętać, że Leki te nie są łatwe do czynienia z nich powinien być ostrożny i nie zapomnieć, że są one trucizną, która w bardzo niskich stężeniach, traktuje i przedawkowanie - może zniszczyć.

Podobieństwo i różnica nasercowe glikozydu

Ostre lub przewlekłe niewydolność serca Jest rozwija szereg przyczyn, w wyniku różnych stanów patologicznych mających wpływ na układ sercowo-naczyniowy, a towarzyszy osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego.

W celu przeprowadzenia prac w warunkach dekompensacji serca wymaga wysokiego potencjału energetycznego, który, gdy nadmierne obciążenie szybko zużywa naruszone metabolizm (białko i metabolizm lipidów), przesunął równowagę elektrolitową, zmniejszenie objętości wyrzutowej, w wyniku:

• krążenie krwi, zwiększa ciśnienie w żylnych naczyń krwionośnych, co prowadzi do zastój żylny;
• Wzrastające brakiem tlenu (hipoksja) powoduje, że akcja serca szybciej z jakiegoś powodu ten warunek często określa niemiarowość (tachykardia);
• Obrzęki, duszność (duszność) Sinica skóry (sinica) wskazuje na spowolnienie przepływu krwi w naczyniach o małym kalibrze (naczyń włosowatych).

Zmusić mięsień sercowy do zaciągania normalnie i tym samym zrekompensować brak, grupy są przyporządkowane określone leki nasercowe stanie wykazują działanie tonizujące serce. wykazują, że takie cechy charakterystyczne i glikozydy nasercowe, które różnią się między sobą:

1. Czas trwania efektu terapeutycznego w czasie;
2. Mechanizm działania;
3. Polaryzacja i farmakokinetyki (rozpuszczanie, absorpcję, wiązanie się białek we krwi i mięśnia sercowego, oczyszczania i wydzielania z niego).

Na powyższych zasadach, i założył nowoczesną klasyfikację glikozydów nasercowych.

leczenia zatruć

naparstnica

Zakłady zajmujące się produkcją leków serca (np glikozydy), żywe niemal na całym terytorium Federacji Rosyjskiej (konwalia, różne rodzaje naparstnicy, czarnogórski lub wiosna Adonis, zheltushnik) Ale Strophanthus, który stał się podstawą do produkcji ouabainy, urodził się na kontynencie afrykańskim i początkowo pełniła rolę broni w wojnie pomiędzy plemionami. Traktowane wysięgnik Strophanthus, uwięziony w wroga, lewy niewielkie szanse na przeżycie.

Preferuje cieplejszym klimacie i Kharg krzew glikozyd, które w swoim działaniu przypomina strofantin, nie starają się zimno i obvoynik greckie (w Czeczenii i regionu Stawropol jest wymieniony w Czerwonej Księdze), ale dobrze złapać oleander jako roślinę doniczkową na parapecie.

Niektóre nazwy leków pochodzących z roślin pierwszy wymownie o florze, który dał życie leków, a inne - nie są takie same korzeń z nazwiskami „rodziców”:

• digitoksyna To był izolowany z Digitalis purpurea i digoksyna, tselanid, izolanid otrzymano z Digitalis lanata (Digitalis - naparstnicy);
• Nazwy leków "Gomfokarpin", "gomfotin" ewoluowała od łacińskiej nazwy Kharga krzew - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• Nazywano periplotsinom glikozyd serca pochodzących z obvoynika (Periploca).
• podstawa ouabaina był roślin tropikalnych Strophanthus (Strophanthus);
• adonizid Został on zsyntetyzowany z Adonis sprężyny (Adonis vernalis). Ekstrakt z tej rośliny do części wlotowej Bechterewa medycynie jako lek uspokajający u nerwic;
• produkcja eriziminina Zaczęło się z glikozydów selekcji zheltushnik (Erysimum);
• Kilka glikozydy konwalii tworzą podstawę do produkcji Korglikon, które w ostrej niewydolności serca podaje się dożylnie. Do doustnego przypisany nalewki lilii pobudzająco, która jest znacznie silniejsza uspokaja układ nerwowy, ale może zwiększyć toksyczne działanie innych glikozydów nasercowych.

Cardiotonic efekt spowodowany gininom glikozydy lub aglikonu - nesaharistym element ramy strukturalnej glikozydu. Innym cukier frakcji (glucones) również odgrywa rolę, jest zajęty w procesie rozpuszczania, absorpcję, wiązanie z białkami tkanki (farmakokinetyka).

Jak iść naprzód w dziedzinie nauk medycznych i przemysł farmaceutyczny nadal syntetyzują i opracować nowe leki serca, stanowiących grupę glikozydów, które w niedalekiej przyszłości będzie można dodać do listy tych leków, dopóki masz zastępstwo.

Dlatego nie zaleca się stosowanie nasion moreli, oraz wykorzystanie gorzkich migdałów w przemyśle spożywczym - jest ograniczona?

cząsteczka amigdalina

Glikozydy, które w nie węglowodanów (nesaharistoy) część (aglikonu) zawierają grupę cyjanową (CN^-) Wywoływana cyjanogenne. Są składnikiem niektórych roślin: linamarin Zawiera biały fasola i nasiona lnu, amigdalina produkowane w owocach pestkowych, dhurin Jest to Sargo członkiem (zboża).

Enzymatyczne działanie na glikozydów w tych roślin ułatwia powstawanie toksycznych substancji bardzo, którego imię znamy z ławce szkolnej. trucizna zwana kwas cyjanowodorowy, jego dawka śmiertelna dla osoby dorosłej wynosi zaledwie 50 mg (0,05 g). 100 g gorzkich migdałów jego zawartość utrzymuje się na poziomie 250 mg. kwas cyjanowodorowy jest produkowany w jądrach nasion moreli, brzoskwiń, wiśni, w ogóle, całkiem smaczne i zdrowe owoce, obrane 5-10 rdzeni, które mogą kosztować życie małego dziecka.

Dorośli powinni mieć na uwadze, że ciekawość dzieci sprawia, że ​​dziecko znajdzie sposób, aby podzielić „Szklana pułapka” i spróbować jego zawartość, która, nawiasem mówiąc, jest bardzo przyjemny w smaku, choć lekko gorzki. Jednak rodzice mają obowiązek wyjaśnić powód dla dziecka zakazu stosowania nasion. W odniesieniu do stosowania wyżej wymienionych składników roślin w przemyśle spożywczym (napoje alkoholowe i wyroby cukiernicze), ich zastosowanie ściśle regulowane.

Podczas oczekiwania na efekt glikozydów i jak długo one działają?

Glikozydy nasercowe, które różnią się pod względem klasyfikacji prędkości reakcji, gromadzenia i długotrwałe działanie, mogą być zestawione na trzy grupy:

1. Pierwsza grupa obejmuje leki sercowe, długotrwałe działanie, które spowodowały poważne zdolność akumulacji (wzrost), może to odbyć się na 14-20 dni. Przy stosowaniu tabletkarki maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 8 - 12 godzin, podczas gdy wprowadzenie do żyły może dać pozytywne wyniki w ciągu pół godziny, (90 minut). W przypadku długo działających obejmują glikozydy naparstnicy purpurea (digitoksyna, kordigit), Są szybko absorbowane z przewodu pokarmowego (GI oddechowych), gromadzą się i zaczynają swoją pracę: zwiększona kurczliwość przez zmniejszenie częstości akcji serca (serca);
2. Właściwości glikozydy druga grupa ma średnią długość działania, również w zależności od zdolności do wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym i gromadzi się w organizmie, które mają glikozydy naparstnicy lanata (digoksyny) goritsveta i naparstnicy rdza bardzo umiarkowany, ale ekspozycja na leki dożylnie występuje po kwadransie i kontynuowano 2 - 3 dni;
3. Trzecia grupa leków glikozydy zapewnienie pogotowia ratunkowego. Ich podstawowe właściwości - szybki, ale szybkiego działania, sposobu podawania - korzystnie dożylnie. Typowymi przedstawicielami tej grupy są glikozydy strophanthus i konwalia (strofantin i Korglikon). Leki te zaczynają ich efekt jest dosłownie 5-7 minut i zachować ją do dwóch dni. W razie potrzeby, bardziej długotrwałe leczenie lub strofantinom Korglikon leczenie rozpoczyna się przy wysokich dawkach i po 3-5 dniach, gdy dodatni wynik przechodzenia do dawki podtrzymującej.

Tabela: czynność serca oraz efekty glikozydów

Czas działania zależy od biegunowości

klasyfikacja polaryzacji zapewnia glikozydy podziału na dwie podgrupy:

• K arktyczny substancje są łatwo rozpuszczalne w wodzie (hydrofilową), ale słaba w tłuszczu nieznacznie absorbowane w jelitach, nie chcą wiązać się z białkami tkanki, i są wydalane przez nerki, zapewnia glikozydy szybkie, wydajne, ale efekt krótkotrwałe (dlatego strofantin i Korglikon podawany pozajelitowo, przy czym nie należy przyjmować wewnętrznie). Przez zmniejszenie glikozydy polaryzacji nabycia właściwości lipofilowe, o różnym stopniu nasilenia. Na przykład, digoksyna mający łagodny funkcje lipofilne. wydaje się nie wiążą się z białkami, lepiej adsorbuje się na czczo, są transportowane przez nerki, z do 70% pozostaje w postaci niezmienionej. Podobnie zachowuje się preparat goritsveta - adonizid;
• niepolarne (Lipofilowa), przeciwnie, jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego, tkanki związane z białkami ulegają biotransformacji w wątrobie, kumulują się w organizmie i działać przez dłuższy okres czasu, dzięki czemu można je stosować w postaci tabletek. Vysokolipofilnym uważane digitoksynę, który może być w pełni wchłaniana w przewodzie pokarmowym, o 90% do wiązania białka osocza ulegają procesów metabolicznych w wątrobie i wyświetlany w postaci produktów przemiany nerki (75%) i żółcią (25%).

Polaryzacja i farmakokinetyki SG korzystnie określone gatunki roślin, stały głównych dostawców tych leków.

„Sprawy serca” glikozydy

Główne działanie glikozydów nasercowych mechanizmie działania są przedstawiane:

• Pozytywny efekt inotropowy, co uzyskuje się przez wystawienie na preparaty błon komórek mięśnia sercowego (kardiomiocyty) hamowanie K⁺- na⁺-ATPazy, co prowadzi do zwiększenia siły i szybkości skurczów komorowych. W wyniku tego staje się wpływ zmiany równowagi jonowej w mięśniu sercowym (zmniejszenie stężenia K⁺ Komórki i wzrost ilości w miofibryle Na⁺), Co stwarza warunki dla wzrostu wolnej, to znaczy, fizjologicznie aktywną formę (Ca²⁺), Która przyczynia się do zdolności skurczowej mięśnia sercowego. Ze względu na glikozydy nasercowe, prowadzą do normalnych procesów metabolicznych w mięśniu sercowym, co znacznie stymulowane skurczu, co powoduje zwiększenie objętości wyrzutowej serca do aorty i kierowane b Proc Id ilość krwi, która zwiększa ciśnienie krwi i spowalnia działanie serca, rozciąga rozkurczu. Zatem, serce jest w stanie odpocząć i nadrobić energii.
  

  inotropowe działanie glikozydów

• Glikozydy zdolność do zmniejszenia szybkości impulsów oraz zwiększenie efektywnego okresu refrakcji (AV węzeł przedsionkowo-komorowy). EKG efekty przy użyciu glikozydy nasercowe wyrażone jako nawrotnym przedziału i wzrostu P-R. te daje bezpośrednie oddziaływania lub działania dużych dawek naparstnicy na ścieżkę przewodzącą (przedsionkowe komory), albo pośrednio za pośrednictwem nerwu błędnego (nerwu błędnego) efekt, gdy za pomocą podporowej (małych) dawek leków. Dlatego przed usunięciem elektrokardiogram, pacjent jest proszony o ile nie jest on coraz SG, a jeśli jest ich zastosowanie, fakt ten jest odnotowany w formie skierowania, a następnie w areszcie, tak aby nie wprowadzać w błąd żadnego pacjenta lub lekarza.

W niektórych przypadkach, stosowanie leków grupy glikozydów nasercowych?

Działanie glikozydów nasercowych jest bezpośrednio zależne od początkowego stanu pacjenta. U zdrowych ludzi, leki te zwiększają opór obwodowy, że pacjenci i tak konsekwentnie wysokie, więc pacjentów rozstrzeniowa serce prowadzą one do normalnych parametrów hemodynamicznych, eliminując stagnacji i objawy niewydolności serca:

1. tachykardia;
2. sinica;
3. obrzęk;
4. Duszność.

Wskazania do farmaceutycznego grupy glikozydów nasercowych są ciężkie stan, współistniejące zaburzenia pracy serca i układu krążenia, to SG stosowane w następujących przypadkach:

• Zastoinowa niewydolność krążenia, towarzyszy żylnej napełniania, obrzęk, duszność i ortpnoe, astma sercowa, i związane z niską pojemność minutową serca. Terapia ma na celu poprawę parametrów hemodynamicznych;
• Migotanie przedsionków (postać tachysystolic). glikozydy aplikacji celu spowolnienia szybkości komory, a w związku z tym, w celu poprawy hemodynamiki ogólnie;
• Trzepotanie przedsionków. Glikozydy w tym przypadku przeznaczony do przetłumaczenia w trzepotanie i migotać kontrolowanie rytmu komór. Digoksyny należy kontynuować, czy są nawracające napady.

odnośnie do wtórna niewydolność serca (Z obecności dużej pojemności minutowej serca), wynik został zastawki tętniczo-żylnej, anemie różnego pochodzenia, poważne procesy infekcyjne, nadczynność tarczycy, to nieznacznie dostosowane do grupy leków SG, więc ich celem jest uważane za niewłaściwe.

A gdy w sprawie stosowania SG powinna powstrzymać

Absolutnych przeciwwskazań do stosowania glikozydów nasercowych narkotyki odurzenia grupie, to znaczy, że sami wszystko inne przeciwwskazania - bardzo względna:

Tabela: sytuacja kliniczna i negatywnych glikozydów

1. przedwczesny kompleks;
2. blok przedsionkowo-komorowy;
3. kaliopenia;
4. częstoskurcz komorowy napadowe;
5. Subaortalny lub mitralnej (pojedyncze) zwężenie w rytmie zatokowym (nie zawsze);
6. Ciężkie choroby wątroby (Body biotransformacji) i nerki, jednak przeciwwskazania związane z obecnością nerek i wątroby, patologii, której mowa, nie wszyscy członkowie SG;
7. Obecność indywidualnej nietolerancji tych leków na serce.

Terapia z glikozydów nasercowych wymaga indywidualnego podejścia z uwzględnieniem ważnych cech, które należy rozważyć przed przypisać leku w określonej dawce, w związku z tym, oprócz zidentyfikowanego przeciwwskazań lekarza przed rozpoczęciem leczenia zwykle koncentruje się na następujących punktach:

• W leczeniu arytmii przedsionkowych zwiększaniem dawki (w porównaniu do leczenia niewydolności serca, który reaguje na obniżenie dawek SG);
• Pacjenci, którzy mają nadwagę, oblicza beztłuszczowej masy ciała (idealny) jako glikozydy „obojętny” do tkanki tłuszczowej, a to nie jest rozprowadzany;
• Analizuje stan zdolności filtracyjnej nerek (klirens kreatyniny);
• To wyjaśnia obecność towarzyszących chorób, które wymagają ciągłego stosowania leków o różnych grup farmaceutycznych (SG kombinacji z innymi lekami medycznych).

Przyczyny zatrucia glikozydów sercowych

O wysokiej aktywności fizjologicznej, ale posiadających wysoką toksyczność, dawka wynosi około 60% środka terapeutycznego, wiele preparatów glikozydów nasercowych należą na liście A jako toksycznych leków (Digitoksyna, digoksyna, erizimin, strophanthin, periplotsin, gomfotin itd.).

Adonizid, Korglikon, kordigit pojawi się na liście B, oraz zapoznać się z mocne środki.

Właściwości SG jest czynnikiem, przez który te leki wypełnić szeroki arsenał leków, które powodują zatrucie. W zdecydowanej większości zatrucia glikozydy nasercowe - kwestią przypadku:

1. Błędne przyjęcie dużych dawek lub niekontrolowanego użycia, gdy pacjent nie rozumie znaczenia małych pigułek i zaczyna brać go na własną rękę, a czasami - w połączeniu z innymi lekami bez konsultacji z lekarzem;
2. ciekawość wszechobecne dzieci, jeśli dziecko ma dostęp do leków, wykorzystuje krewnych mieszkających razem;
3. Jak powszechnie przepisanych leków na niewydolność serca, SG w leczeniu długotrwałym użytkowaniu mogą gromadzić się nadmiernie. W szczególności, jest charakterystyczny niepolarny grupy leków 1 mającej wysoką lipofilowość. Akumulacja i powolna eliminacja prowadzi do pojawienia się efektów ubocznych, które są wyrażane zatrucia i zbiegających się z objawów przedawkowania lub zatrucia glikozydy nasercowe.

Zamiast tego, pozytywne działanie - negatywny wpływ

Dawka i sposób nasercowe glikozydy są czynnikiem decydującym o występowanie efektów ubocznych i stopnia zaawansowania choroby. Częstość występowania objawów zatrucia znajduje się w 5-20%, z czego połowa należy do postaci chorób serca, a druga połowa (w przybliżeniu równe części) podzielono pomiędzy zaburzeń neurologicznych i zaburzeń trawienia.

Tak więc, przedawkowania leków wywołują skutki uboczne, klinicznie objawia się jako zatrucia glikozydy nasercowe:

• Efekty natury serca (Efekty kardiotoksyczne) Skurcze dodatkowe, arytmii lub częstoskurczu typu bradi-, blok przedsionkowo-komorowy, hipokalemii, cardialgia. Zmniejszone działanie systemu wyprowadzania (zmniejszenie wydalania moczu), są również związane z krążeniem krwi i czynności serca;
• zdenerwowany działalność układ pokarmowy (Jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, rzadko - może wystąpić biegunka krwotoczna martwica jelita cienkiego);
• Zmiana zdolności funkcjonalnych OUN, towarzyszą zawroty głowy, osłabienie, senność, pobudzenie, halucynacje, aż do psychozy. Łamanie wizualnej (kolor) percepcji obiekty są reprezentowane jako żółte (żółtych barwach) odnosi się do zaburzeń neurologicznych.

Ponadto, steroid struktura może przyjąć SG i inne reakcje uboczne (ginekomastia, wysypki skórne).

Należy zauważyć, że niemiarowość na zatrucia lekami naparstnicy u dzieci jest bardzo poglądowe objaw, podczas gdy dla starsi większe charakteryzuje się zaburzeniami psychicznymi.

Ostre zatrucia glikozydów nasercowych śmierć następuje w tle migotanie komór, ostrym zespołem wieńcowym i niewydolność naczyń.

Pierwsza pomoc i leczenie w szpitalu przez zatrucie glikozydami

Przy wejściu do dawek leków kardiologicznych napompowany tej grupy opóźnienia absorpcji w przewodzie pokarmowym produkcją węgla aktywnego, przemyto żołądka, przy użyciu środków przeczyszczających soli i oczywiście nazwać „pogotowia”. W przypadku przedawkowania leków na etapie szpitalnym wskazane jest używać:

1. leki potasu (Pananginum, orotan potasu, chlorek potasu) w celu odzyskania K⁺  w mięśniu sercowym, jak wrażliwość na SG wzrasta dramatycznie w obecności hipokaliemii;
2. Antagoniści, glikozydy nasercowe (fenytoina, unitiol);
3. Środki chelatujące, zdolne do tworzenia kompleksów z wapniem. Zdolność do wiązania Ca²⁺ (Jon wapnia) posiadają Na₂Trilon B lub EDTA i cytrynian;
4. Leki antyarytmiczne (propanalol, propranolol, lidokaina, fenytoina).

Aby zapobiec wymiotom i zmniejszenie nudności czasami używane atropinę, ale nie należy zapominać, że tachykardia, jest przeciwwskazane. Ściśle przeciwwskazane i przypisywanie agoniści (epinefryna, itd.), Które są zdolne do powodowania migotanie komór, że w takich okolicznościach może prowadzić do śmierci pacjenta.

Ponadto, należy pamiętać, że pacjent cierpi z powodu skutków ubocznych glikozydów, powinny być zaopatrzone w całkowitym spoczynku i kontrolą personelu medycznego.

Wideo: dlaczego osłabione serce? (Program żyć zdrowo!)