Struktura i skład
farmakodynamika
Ketoprofen jest przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe leku. Działanie leku na podstawie zmniejszania aktywności tych dwóch białek, COX-1 i COX-2, białka i przyspiesza utlenianie nienasyconych podwójnego kwasu linolowego i potrójnych nienasyconych kwasów linolowego. Produkt zmniejsza syntezę enzymów, witamin i hormonów do peptydu, rozszerza naczynia krwionośne, normalizowanie wśród białek błonowych oraz aktywne komórki płynu. Ketoprofen ma negatywny wpływ na stawy.W przypadku ketoprofenu zapalenia hamuje grupę lipidową poddawanie reakcji związku substancji fizjologicznie czynnych, z pochodnymi kwasów polienowych, zmniejszenie aktywności enzymu cyklooksygenazy enzym oksydoreduktazy, a część innych niż to, że spowalnia proces związku peptydowego rozszerza naczynia krwionośne i normalizuje błony lizosomalnej. Ketoprofen łagodzi ból i ułatwia proces zapalenia i zmian strukturalnych w układzie mięśniowo-szkieletowym.
Ketoprofenu w postaci roztworu do podawania dożylnego lub domięśniowego zastrzyku zalecanych procesów zapalnych, w wyniku czego lek hamuje lipidów grupy Association reakcji fizjologicznie substancji czynnych oraz pochodne kwasów polienowych, zmniejszenie aktywności enzymu katalizującego przekształcenie wolnych kwasów tłuszczowych, i nie w pełni enzymów klasy oksydoreduktaz, przede wszystkim lek hamuje reakcję związków peptydowych, rozszerza naczynia krwionośne, czyni stabilne komórki błony Orga oidov. Ketoprofen ma zdolność do usuwania i eliminowania możliwości objawów bólowych i chorób zapalnych, zaburzenia w układzie mięśniowo-szkieletowym.
Ketoprofen w postaci tabletek łagodzi stan zapalny, ból, gorączkę. Jest to związane ze spadkiem aktywności enzymatycznej aktywacji aktywności chemicznej wolnych wielonienasyconych kwasów tłuszczowych, które określają powiązanie z grupy substancji czynnych, oraz ich fizjologicznie aktywnych peptydów rozszerzają naczynia krwionośne, wzmacnia ściany lizosomach. Nie zmienia strukturę stawów.
Ketoprofenu w postaci aerozoli zmniejsza stan zapalny, ból, eliminuje zwiększoną przepuszczalność naczyń. W przypadku zewnętrznego zastosowania ketoprofenu zmniejsza stan zapalny i ból stawów i tym podobne dolegliwości mięśni, więzadeł i ścięgien. Efekt jest zapewnione i w spoczynku iw ruchu, a zmniejszyła się poranną sztywność i obrzęk stawów.
Ketoprofen w postaci świec łagodzi ból, stan zapalny i gorączkę. W przypadku odpowiedzi zapalnej hamuje grupę związków lipidowych substancji fizjologicznie czynnych, z pochodnymi kwasów polienowych, zmniejszenie aktywności enzymu katalizującego przekształcenie wolnych kwasów tłuszczowych i częściowe fermetov klasę oksydoreduktaz.
Lek ten hamuje reakcję związków peptydowych, rozszerzenie naczyń krwionośnych i normalizuje lizosomów ściany. Ketoprofen ma ogólne i specyficzne działanie na ból trzonu i zmniejsza stan zapalny i zapobiega zmianom strukturalnym układu ruchowego. U pacjentów płci zmniejsza ekspresję objawami bólu miesiączkowego leku poprzez hamowanie grupę lipidową związek reakcji substancje fizjologicznie czynne.
Farmakokinetyka
Dla ketoprofenu znamienny przyspieszone wchłanianie gazów w objętości płynu, ilość leku uzyskano obiegu niezmienionej osiągnie 90%. enzymy łączące niemal kompletna. Najniższe stężenie pokazano jedną godzinę po spożyciu.Ketoprofenu w postaci roztworu do wstrzyknięć osiągnie wystarczający poziom we krwi Pięć minut po podaniu dożylnym oraz po cztery minuty w wyniku zamknięcia podawania 30 mcg / ml. Dawka leku osiągnęły krążenia, to jest 90%. Ketoprofen jest niemal w całości związany z albuminą.
Stopień jej przechwytywania z tkaniny osocza wynosi 0,2 l / kg. Lek przenika do płynu stawowego. Po trzech godzinach po podaniu 100 mg leku, jej stężenie w krwi jest 3 ng / ml w płynie maziowym 1,5 ug / ml. Po ośmiu godzinach na poziomie krwi ketoprofenu osiągnie 0,3 g / ml i w płynie maziowym 0,8 | il / ml. Co robi powolne przenikanie leku do płynu stawowego i niespiesznym ratowania nim, podczas gdy w osoczu krwi znacznie bardziej gwałtowny spadek stężenia ketoprofenu.
Końcowa ilość leku w krwi obserwuje się po jednym dniu po wstrzyknięciu. Jak w przypadku pacjentów w podeszłym wieku ketoprofenu w wystarczających stężeniach w osoczu krwi obserwuje się po 9 godzinach po podaniu i wynosi 6 ng / ml. Godz czwarta po pojedynczym podaniu domięśniowym ketoprofenu w ilości 100 mg leku w krwi i płynu mózgowo-rdzeniowego. Największą ilość leku w krwi obserwuje się po dwóch godzinach i odpowiada 1 ug / ml. Aktywny lek jest przetwarzany przez wątrobę z powodu zmian w strukturze materiału reakcyjnej. Nie wydalanie tkanki sztucznie zsyntetyzowane cząsteczki hybrydowej z monozasadowego kwasu organicznego. Czas połowę stężenia leku we krwi przez dwie godziny. 80% ketoprofenu wydzielane w moczu, zwykle w postaci glukuronidu, około 10% leku jest wydzielany przez jelita.
Dla pacjentów cierpiących na choroby nerek, wydalania leku o wiele wolniej, a czas wymagany do zmniejszenia stężenia ketoprofenu w krwi dwa razy przez jeszcze jedną godzinę. U pacjentów z chorobą wątroby, akumulacją leku w tkankach. Obserwując pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono powolny metabolizm i wydalanie leku, należy zauważyć, że uwaga ta dotyczy pacjentów cierpiących na choroby nerek.
W przypadku odbioru ketoprofenu w postaci tabletek stanowią największą ilość leku w krwi obserwuje się w ciągu godziny po podaniu. W przypadku otrzymania 100 mg ketoprofenu zawartości leku w osoczu 10 mg / ml uzyskuje się przez około pół godziny. Strawność leku w tabletce stanowić do 90%, w zależności od zastosowanej dawki. Ketoprofenu w postaci tabletek szybko wnika do przewodu pokarmowego. Stopień oddziaływania enzymami prawie całkowita. Stopień wychwytywania ketoprofenu tkankach, z osocza krwi, 0,2 l / kg.
Lek znajduje się w mazi stawowej. Stężenie leku we krwi, która zapewnia efekt terapeutyczny trwa osiem godzin po otrzymaniu ketoprofen. Przypisana ilość leku we krwi w ciągu dnia nagranego po otrzymaniu ketoprofen w postaci tabletek. Przemiany chemiczne leku nie są bezpośrednio związane z wiekiem pacjenta. Akumulacja leku w tkankach ciała nie występuje. Wytwarzanie na dużą skalę nie eliminuje fizjologiczną barierę pomiędzy krwią i ośrodkowego układu nerwowego. Ketoprofen jest całkowicie przetwarzane w wątrobie w wyniku reakcji głównej w końcowej fazie traktowania lekiem. Lek jest metabolizowana i wydzielana przez wątrobę. Wnioski Leki nerek poprzez wiązanie się z kwasu glukuronowego. Ketoprofen jest wyprowadzany sztucznie syntetyzować hybrydowy molukely z monozasadowego kwasu organicznego.
Dla pacjentów cierpiących na choroby nerek, wydalania leku jest długi, a czas wymagany do zmniejszenia stężenia leku w osoczu krwi dwa razy, przez jedną godzinę. Ketoprofen u tych pacjentów mogą gromadzić się w tkankach. Jak dla pacjentów bardziej zaawansowany wiek, metabolizmu i wydalania leku prowadzone raczej powoli, a wraz z tym należy zauważyć, że jest to ważne w przypadku choroby nerek. Wyjście z jelita jest jeden procent objętości leku. Czas na zmniejszenie o połowę stężenia leku we krwi osiągnie dwie godziny. Ketoprofenu nie gromadzi się w organizmie.
W leczeniu ketoprofenu w postaci preparatów aerozolowych do podawania na uszkodzoną skórę lub błonę śluzową w powolnej penetracji leku tkanki obserwowano. Przy dawce 50 mg osiem godzin później, ilość ketoprofenu we krwi wynosiło 0,08 g / ml. W przypadku zwiększania dawki do 150 mg już po upływie pięciu godzin ilość leku w osoczu krwi wynosił 0,15 ug / ml. Zdolność leku wchłoniętego jest pięć procent. Ketoprofenu nie gromadzi się w tkankach.
Dla ketoprofen jako preparat czopkowy dystrybucji charakteryzuje ilości 0,2 l / kg. Lek jest prawie całkowicie połączona z enzymów we krwi. Ketoprofen aktywnie wchodzi w płynie stawowym. Lek jest dobrze przenosi się do wątroby, ze względu na pewne białka podwójny z monozasadowego kwasu organicznego. Czas potrzebny, aby zmniejszyć o połowę ilość ketoprofenu we krwi wynosi dwie godziny. Lek głównie przez wątrobę. Prawie 80% dawki leku wydalanego moczu, zwłaszcza w połączeniu z monozasadowego postaci kwasu organicznego. Około dziesiątej przyjętego leku dawki jest wydalane z kałem. W rzadkich przypadkach, u pacjentów cierpiących na choroby nerek, ketoprofen przekształca i wyświetlane trwałe, zwiększając okres półtrwania leku w ciągu jednej godziny. Pacjentów w podeszłym wieku i metabolizmu biotransformacji i wydalania spowolnienia przepływu leku nie jest tak ważne dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
środki ostrożności
Ketoprofenu w postaci roztworu do wstrzykiwań powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów cierpiących na anemię, astma, oskrzelach, alkoholu i uzależnienie od tytoniu, alkoholowej choroby wątroby, podwyższony poziom bilirubiny w surowicy krwi, choroby wątroby, odwodnienie, choroby krwi, choroby serca, obrzęk, trwałe podwyższenie ciśnienie krwi, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, choroby mózgu, cierpiących na zaburzenia metabolizmu lipidów w organizmie, choroby układu hormonalnego, chorób naczyniowych chorób nerek o wrzody żołądkowo-jelitowe, zapalenie żołądka, rozszerzenie długości terapii niesteroidowe leki przeciwzapalne, z ciężkich chorób psychosomatycznych synchronicznie otrzymujących deksametazon, warfaryna, klopidrogrel, fluoksetyna, citalopram, sertralina, paroksetyna, pacjenci w podeszłym wieku i kobiet w ciąży.Ketoprofenu w postaci tabletek, które należy podjąć leczenia chorych cierpiących na anemię, astma oskrzeli, choroba serca, choroba naczyń o wrzodów cierpiących na zaburzenia metabolizmu lipidów w organizmie, choroby wątroby, ze wzrostem ilości bilirubiny w surowicy, alkoholowej choroby wątroby, nerek, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęku, choroby krwi choroby błony śluzowej jamy ustnej, choroby krwi, odwodnieniem, zakaźne, choroby endokrynologiczne, wrzody przewodu pokarmowego, n tryt, uzależnienie od tytoniu, uzależnienie od alkoholu, przyjmowania warfaryny, aspiryna, prednizolon, fluoksetyna, długo otrzymujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, z poważnych chorób psychosomatycznych, osób starszych, kobiet w okresie ciąży i laktacji.
Ketoprofenu w postaci aerozolu należy stosować ostrożnie, unikając preparatu na błonę śluzową oczu błon śluzowych z drugiej strony nie powinna być stosowana na otwarte rany lub uszkodzoną skórę.
Ketoprofen w postaci świec nie jest zalecane podczas zapalenia błony śluzowej odbytnicy i odbytu krwawienie.
wskazania
Ketoprofenu w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych i dożylnychstosuje ból związany z urazem po zabiegu chirurgicznym, ból związany z okresami miesiączkowania, w przypadku raka. leków stosowanych w zapalnych chorób stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, zapalenie stawów związane z odkładaniem się soli kwasu moczowego, ostre choroby zapalne stawów, związane z odkładaniem się kryształów pirofosforanu wapnia w tkankach sustanyh choroby dystroficzne stawów, na skutek zniszczenia chrząstki stawowej, zapalenie i zwyrodnienie ścięgniste tkanki, ropne zapalenie okołostawową worka zmiany stawu barkowego i szczoteczki.
Ketoprofenu w postaci tabletek, zaleca się zapaleniem i nieodwracalną deformacji układu mięśniowo-szkieletowego, chorobę tkanki łącznej, przejawia stawów, przewlekłe progresji choroby stawów, które występuje na tle łuszczycy., Przewlekłe choroby zapalne stawów i kręgosłupa, neinfektsionnm zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa-dystroficzne choroba stawów. Ketoprofen jest zalecany w leczeniu objawów choroby bez kierunkowego wpływu na przyczynę choroby, złagodzić ból, stan zapalny. Lek nie ma wpływu na progresję choroby. Ketoprofen jest zalecane, gdy wyrażone ból mięśni, uszkodzenie uszkodzenie kości nerwów obwodowych, zapalenia i zwyrodnienie ścięgna tkanki, ból stawów, zapalenie stawów torby śluzowej, choroby obwodowego układu nerwowego, zapalenie przydatków, zapalenie ucha, migreny, bólu zębów, chorób nowotworowych po urazach i operacjach, ból miesiączki.
Ketoprofenu w postaci aerozolu są zalecane w leczeniu chorób układu mięśniowo-szkieletowego: choroby tkanki łącznej, ze zmianami w małych stawów, przewlekła choroba stawów, płynący łuszczycy tle, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów i kręgosłupa, dodatkowo stawowej reumatyzmu, jak również ból mięśni, przy urazy, stłuczenia, skręcenia, zwichnięcia, podarte więzadeł, uszkodzenie łąkotki stawu kolanowego, którym towarzyszą uszkodzenia tkanek miękkich.
Lek zaleca się w przypadku chorób związanych z odkształcenia szyjki, zapalenie ściany żyły na powikłania żylaków, łodyg i zapalenie naczyń włosowatych chłonnych, chorób zapalnych skóry.
Ketoprofenu w postaci czopków zaleca się reumatoidalnego zapalenia stawów, zapalenia stawów, łuszczycowe zapalenie stawów, zapalenie kręgosłupa ankipoziruyuschem, zapalenie stawów, reaktywne, przewlekła choroba zwyrodnieniowa stawów, choroby stawów, migrenę, choroby mięśni, zapalenie nerwów obwodowych, uszkodzenia rdzenia korzeni sotoyanii po urazach i operacjach, bólu różnego pochodzenia raka, ból w czasie cyklu miesiączkowego.
Jak leczyć narkotyków ketoprofen?
Ketoprofenu w postaci roztworu do iniekcji domięśniowej za pomocą ampułek o objętości jednej postaci, w dawce 100 mg raz lub dwa razy dziennie. Maksymalna dawka powinna wynosić 300 mg na pacjenta, w zależności od stopnia zaawansowania. Ponadto dopuszcza się powołać ketoprofen w innych formach.Ketoprofenu w postaci roztworu do wstrzykiwania dożylnego stosuje się w ilości 100 mg lub 200 mg na 100 ml wody i 150 ml 0,9% roztworu chlorku sodu. Procedura ta odbywa się tylko w szpitalu przez jedną godzinę. Czas trwania leczenia wynosi nie więcej niż dwa dni. Maksymalna dzienna dawka powinna wynosić 300 mg leku.
Ketoprofen można łączyć z narkotycznym lekiem przeciwbólowym. Preparat pozostawia się do mieszania z morfiny w jednej strzykawce w stosunku 10 mg morfiny lub 100 mg ketoprofenu w rozcieńczeniu w 500 ml wlewu roztworu chlorku sodu.
Ketoprofenu w postaci tabletek podawanych doustnie całkowicie w trakcie lub po posiłku, co najmniej 100 ml mleka i wody. Lek przyjmuje jedną tabletkę dwa razy dziennie. Zastosowanie synchronicznego ketoprofenu w postaci tabletek, w postaci świec. Maksymalna dzienna dawka powinna wynosić 200 mg. Konieczne jest, aby wziąć minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy kurs. Wybór indywidualnej dawki w zależności od stanu i reakcji organizmu na lek trakcie terapii pacjenta. Aby uniknąć niepożądanego działania ketoprofenu na błonę śluzową przewodu pokarmowego synchronicznie zaleca się stosowanie leków, zobojętniono kwasem solnym.
W przypadku braku kolejnej dawki ketoprofenu należy obliczyć biorąc następną dawkę. Należy zachować ostrożność podczas terapii ketoprofen. Podczas jazdy pojazdu i pracy wymaga wysokiego stężenia, należy obserwować zwiększenie czujności. Podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych operacji zaleca się, aby nie brać ketoprofen jako leku przeciwbólowego.
Ketoprofenu w postaci aerozolu stosować miejscowo. Jedną dawkę 1 g lub 2 ° C. Lek zaleca się stosować dwa lub trzy razy dziennie, pocierając ostrożnie aż do całkowitego wchłonięcia. Czas trwania terapii przez dziesięć dni.
Ketoprofen w postaci świec wyznaczenia osoby dorosłe i 1 świecę jeden lub dwa razy dziennie. Świece mogą być stosowane w połączeniu z innymi formami ketoprofenu. Dzienna dawka dla dorosłych z 160 mg leku jest przeznaczony dla dzieci o wadze 15 kg 30 kg 30 mg leku, o wadze ponad 30 kg - 60 mg ketoprofenu dwa lub trzy razy dziennie. Najwyższa podana dawka dziennie kombinowanego stosowania powinna być 0,2 g preparatu.
skutki uboczne
W trakcie obserwacji klinicznych wykazały następujące efekty niepożądane przy stosowaniu ketoprofen:
|
|
Ketoprofen i alkohol
Przy podejmowaniu alkoholu jest ściśle przeciwwskazane.Przeciwwskazania
Ketoprofen jest przeciwwskazany u:- nadwrażliwości na lek lub substancje pomocnicze zawarte w kompozycji leku do innych kategorii niesteroidowych leków przeciwzapalnych
- wrzody żołądka i na zaostrzenia
- przewlekłą niestrawność
- Ludzki wątroby i nerek,
- ataki astmy,
- W okresie ciąży i karmienia piersią,
- Dzieci w wieku do 14 lat,
- astma leki do grupy aspiryna
- wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie
- ostrzone wrzodziejące zapalenie jelita grubego,
- choroba Crohna,
- wrzód trawienny,
- zła krew koagulacji,
- wątroby i niewydolności nerek,
- hemoroidy,
- Wilgotny skóry,
- zakażonych otarć,
- Skóra z zaburzeniami integralności,
- zmniejszenie poziomu hemoglobiny we krwi
- uzależnienie od tytoniu i alkoholu
- zapalenie wątroby
- Zaburzenia metaboliczne,
- wysokie ciśnienie krwi
- choroby krwi,
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- zaawansowany wiek